興和は2022年11月16日、HMG-CoA 還元酵素阻害剤・小腸コレステロール
トランスポーター阻害剤配合剤リバゼブ配合錠 LD／リバゼブ配合錠 HD
（ピタバスタチンカルシウム水和物・エゼチミブ配合錠）を、
同12月 6 日付で発売すると発表した。
同剤は、同社がグローバル展開するHMG-CoA還元酵素阻害剤リバロ錠
の有効成分のピタバスタチンと、エゼチミブとの初めての配合剤となる。
ピタバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害することで強力なLDL-コレステロール
低下作用を示し、その優れた脂質異常改善効果に加え、長期使用での安全性、薬物相互
作用の懸念が小さいこと、糖代謝に悪影響を与えないことなどが確認されている。
エゼチミブは小腸でコレステロールの輸送機能を阻害し、小腸からの胆汁性および
食事性コレステロールの吸収を阻害する。
同剤は国内で実施した高コレステロール血症患者を対象とした臨床試験において、
ピタバスタチン単剤服用時と比較して、LDL-Cの有意な低下が認められるなど、有効性や
安全性が確認されている。
ピタバスタチンとエゼチミブは作用機序が異なり、相補的に血中のLDL-Cを低下させる
合理的な組み合わせで、国内外のガイドラインでも併用療法は推奨されている。